編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

PI3K

磷脂酰肌醇(-3)激酶

LY294002

2

mTOR

哺乳動物(wù)雷帕黴素靶蛋白(bái)

AZD8055

3

Akt

蛋白(bái)激酶B

MK-2206 2HCl

4

GSK-3

糖原合酶激酶-3

CHIR-99021 (CT99021) HCl

5

ATM/ATR

ATM蛋白(bái)激酶/ATR蛋白(bái)激酶

KU-55933/VE-821

6

PDK-1

丙酮酸脫氫酶激酶-1

OSU-03012 (AR-12)

7

S6 Kinase

S6激酶

BI-D1870

8

AMPK

腺苷酸活化蛋白(bái)激酶

Dorsomorphin 2HCl

9

DNA-PK

DNA依賴蛋白(bái)激酶

NU7026

表觀遺傳學

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

HDAC

組蛋白(bái)去(qù)乙酰化酶

Trichostatin A (TSA)

2

PARP

聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修複酶）

Veliparib (ABT-888)

3

JAK

Janus家族酪氨酸激酶

AZD1480

4

Pim

Pim蛋白(bái)激酶

SGI-1776

5

HIF

缺氧誘導因子

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

6

Aurora Kinase

極光激酶

ZM 447439

7

Sirtuin

去(qù)乙酰化酶

Sirtinol

8

DNA Methyltransferase

DNA甲基轉移酶

RG108

9

Histone Methyltransferase

組蛋白(bái)甲基轉移酶

EPZ5676

10

Epigenetic Reader Domain

表觀識别蛋白(bái)結構域

I-BET151 (GSK1210151A)

11

Histone Demethylase

組蛋白(bái)去(qù)甲基化酶

OG-L002

12

Histone Acetyltransferase

組蛋白(bái)乙酰轉移酶

MG149

酪氨酸蛋白(bái)激酶 (PTK)

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

VEGFR

血管内皮生(shēng)長因子受體(tǐ)

Axitinib

2

EGFR

表皮生(shēng)長因子受體(tǐ)

Gefitinib

3

PDGFR

血小(xiǎo)闆衍生(shēng)生(shēng)長因子受體(tǐ)

Imatinib

4

c-Met

間質表皮轉化因子

Tivantinib

5

HER2

人表皮生(shēng)長因子受體(tǐ)II

Lapatinib

6

IGF-1R

胰島素樣生(shēng)長因子-1受體(tǐ)

Linsitinib

7

FLT3

FMS樣的酪氨酸激酶-3

Quizartinib

8

FGFR

成纖維細胞生(shēng)長因子受體(tǐ)

PD173074

9

c-Kit

幹細胞生(shēng)長因子

Masitinib

10

ALK

間變性淋巴瘤激酶

Ceritinib

11

Tie-2

Tie-2受體(tǐ)

Tie2 kinase inhibitor

12

c-RET

膠質細胞源性神經營養因子受體(tǐ)

Danusertib

13

TAM Receptor

TAM受體(tǐ)

UNC2250

14

CSF-1R

集落刺激因子-1受體(tǐ)

GW2580

15

Ephrin receptor

Ephrin受體(tǐ)

NVP-BHG712

16

Trk receptor

Trk受體(tǐ)

GW441756

血管新生(shēng)

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

VEGFR

血管内皮生(shēng)長因子受體(tǐ)

Axitinib

2

JAK

Janus家族酪氨酸激酶

AZD1480

3

EGFR

表皮生(shēng)長因子受體(tǐ)

Gefitinib

4

PDGFR

血小(xiǎo)闆衍生(shēng)生(shēng)長因子受體(tǐ)

Imatinib

5

HER2

人表皮生(shēng)長因子受體(tǐ)II

Lapatinib

6

FLT3

FMS樣的酪氨酸激酶-3

Quizartinib

7

FGFR

成纖維細胞生(shēng)長因子受體(tǐ)

PD173074

8

HIF

缺氧誘導因子

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

9

VDA

血管損傷劑

DMXAA (Vadimezan)

10

Bcr-Abl

Bcr-Abl蛋白(bái)激酶

Ponatinib

11

Src

Src家族激酶

Dasatinib

12

ALK

間變性淋巴瘤激酶

Ceritinib

13

Syk

脾酪酸激酶

R406

14

FAK

粘着斑激酶

PF-00562271

15

BTK

酪氨酸激酶

Ibrutinib

細胞凋亡

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Bcl-2

Bcl-2蛋白(bái)

ABT-737

2

Caspase

半胱天冬酶

Z-VAD-FMK

3

p53

p53蛋白(bái)

Pifithrin-α (PFTα)

4

TNF-alpha

腫瘤壞死因子-α

Pomalidomide

5

Mdm2

鼠雙微基因蛋白(bái)-2

Nutlin-3

6

Survivin

生(shēng)存素

YM155 (Sepantronium Bromide)

7

c-RET

膠質細胞源性神經營養因子受體(tǐ)

Danusertib

8

IAP

杆狀病毒凋亡抑制蛋白(bái)

Birinapant

9

PERK

人蛋白(bái)激酶R樣内質網激酶

Salubrinal

細胞自噬

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Autophagy

自噬

Trifluoperazine 2HCl

2

LRRK2

富亮氨酸重複受體(tǐ)激酶

GNE-0877

JAK/STAT信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

JAK

Janus家族酪氨酸激酶

AZD1480

2

STAT

信号傳導及轉錄激活因子

Fludarabine

3

EGFR

表皮生(shēng)長因子受體(tǐ)

Gefitinib

4

Pim

Pim蛋白(bái)激酶

SGI-1776

MAPK信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

MEK

絲裂原細胞外(wài)信号調節激酶

Selumetinib

2

Raf

Raf激酶

Vemurafenib

3

p38 MAPK

p38絲裂原活化蛋白(bái)激酶

SB203580

4

JNK

c-Jun氨基末端激酶

SP600125

5

ERK

細胞外(wài)信号調節激酶

SCH772984

細胞骨架信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Akt

蛋白(bái)激酶B

MK-2206 2HCl

2

Bcr-Abl

Bcr-Abl蛋白(bái)激酶

Ponatinib

3

Wnt/beta-catenin

Wnt/β聯蛋白(bái)

XAV-939

4

PKC

蛋白(bái)激酶C

Go6976

5

FAK

粘着斑激酶

PF-00562271

6

HSP

熱休克蛋白(bái)

BIIB021

7

KSP

紡錘體(tǐ)驅動蛋白(bái)

SB743921

8

Microtubule Associated

微管蛋白(bái)

Combretastatin A4

9

Integrin

整合素

Cilengitide

10

PAK

 p21活化激酶

IPA-3

11

Dynamin

發動蛋白(bái)

Dynasore

細胞周期信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

CDK

細胞周期蛋白(bái)依賴性激酶

Dinaciclib

2

Aurora Kinase

極光激酶

ZM 447439

3

Chk

細胞周期檢測點激酶

AZD7762

4

ROCK

Rho激酶

Fasudil

5

PLK

polo樣激酶

BI 2536

6

APC

有絲分(fēn)裂後期促進因子

TAME

7

Wee1

Wee1蛋白(bái)激酶

MK-1775

8

Rho

Rho家族蛋白(bái)

NSC 23766

9

c-Myc

c-Myc蛋白(bái)

10058-F4

TGF-beta/Smad信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

TGF-beta/Smad

轉化生(shēng)長因子-β/Smad蛋白(bái)

SB431542

2

Bcr-Abl

Bcr-Abl蛋白(bái)激酶

Ponatinib

3

PKC

蛋白(bái)激酶C

Go6976

4

ROCK

Rho激酶

Fasudil

DNA損傷信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

HDAC

組蛋白(bái)去(qù)乙酰化酶

Trichostatin A (TSA)

2

ATM/ATR

ATM蛋白(bái)激酶/ATR蛋白(bái)激酶

KU-55933/VE-821

3

PARP

聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（DNA修複酶）

Veliparib (ABT-888)

4

DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

Cisplatin

5

Sirtuin

去(qù)乙酰化酶

Sirtinol

6

Topoisomerase

拓撲異構酶

Irinotecan

7

DNA-PK

DNA依賴蛋白(bái)激酶

NU7026

8

Telomerase

端粒酶

BIBR 1532

幹細胞 & Wnt信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

GSK-3

糖原合酶激酶-3

CHIR-99021 (CT99021) HCl

2

JAK

Janus家族酪氨酸激酶

AZD1480

3

STAT

信号傳導及轉錄激活因子

Fludarabine

4

TGF-beta/Smad

轉化生(shēng)長因子-β/Smad蛋白(bái)

SB431542

5

Wnt/beta-catenin

Wnt/β聯蛋白(bái)

XAV-939

6

ROCK

Rho激酶

Fasudil

7

Gamma-secretase

γ泌肽酶

RO4929097

8

Hedgehog/Smoothened

刺猬因子/Smoothened蛋白(bái)

Vismodegib

9

Casein Kinase

酪蛋白(bái)激酶

Silmitasertib

泛素化信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Proteasome

蛋白(bái)酶體(tǐ)

Bortezomib

2

DUB

脫泛蛋白(bái)酶

PR-619

3

E3 Ligase

泛素連接酶

Nutlin-3

4

p97

黑素轉鐵蛋白(bái)

NMS-873

5

E2 conjugating

泛素交聯酶

NSC697923

6

E1 Activating

泛素活化酶

PYR-41

神經信号通路

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Beta Amyloid

β-澱粉樣蛋白(bái)

RO4929097

2

5-HT Receptor

5-羟色胺受體(tǐ)

Clozapine

3

COX

環氧化酶

Celecoxib

4

Gamma-secretase

γ泌肽酶

RO4929097

5

GluR

谷氨酸受體(tǐ)

Latrepirdine

6

Adrenergic Receptor

腎上腺素能受體(tǐ)

Doxazosin Mesylate

7

AChR

乙酰膽堿受體(tǐ)

Donepezil HCl

8

Histamine Receptor

組胺受體(tǐ)

Loratadine

9

Dopamine Receptor

多巴胺受體(tǐ)

Chlorpromazine HCl

10

Opioid Receptor

阿片受體(tǐ)

Naloxone HCl

11

GABA Receptor

γ-氨基丁酸受體(tǐ)

Flumazenil

12

P-gp

P-糖蛋白(bái)

Tariquidar

13

P2 Receptor

P2受體(tǐ)

Prasugrel

14

OX Receptor

食欲素受體(tǐ)

SB408124

15

MT Receptor

褪黑素受體(tǐ)

Ramelteon

16

BACE

β澱粉樣前體(tǐ)蛋白(bái)裂解酶

LY2811376

17

CaMK

鈣/鈣調素依賴性蛋白(bái)激酶

NH125

NF-κB信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

HDAC

組蛋白(bái)去(qù)乙酰化酶

Trichostatin A (TSA)

2

NF-κB

NF-κB蛋白(bái)家族

PDTC

3

IκB/IKK

IκB蛋白(bái)/激酶

BAY 11-7082

4

NOD1

核苷酸結合寡聚化結構域蛋白(bái)1

ML130 (Nodinitib-1)

G蛋白(bái)偶聯受體(tǐ)&   G蛋白(bái)

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

5-HT Receptor

5-羟色胺受體(tǐ)

Clozapine

2

Adrenergic Receptor

腎上腺素能受體(tǐ)

Doxazosin Mesylate

3

Histamine Receptor

組胺受體(tǐ)

Loratadine

4

Dopamine Receptor

多巴胺受體(tǐ)

Chlorpromazine HCl

5

Opioid Receptor

阿片受體(tǐ)

Naloxone HCl

6

Cannabinoid Receptor

大(dà)麻素受體(tǐ)

AM630

7

Endothelin Receptor

内皮素受體(tǐ)

Bosentan

8

S1P Receptor

1-磷酸鞘氨醇受體(tǐ)

SKI II

9

Hedgehog/Smoothened

刺猬因子/Smoothened蛋白(bái)

Vismodegib

10

SGLT

鈉-葡萄糖協同轉運蛋白(bái)

Dapagliflozin

11

LPA Receptor

溶血磷脂酸受體(tǐ)

Ki16425

12

OX Receptor

食欲素受體(tǐ)

SB408124

13

CGRP Receptor

降鈣素基因相關肽受體(tǐ)

MK-3207 HCl

14

MT Receptor

褪黑素受體(tǐ)

Ramelteon

15

PAFR

血小(xiǎo)闆活化因子受體(tǐ)

Ginkgolide B

16

CaSR

鈣敏感受體(tǐ)

NPS-2143

17

CXCR

趨化因子CXC亞家族受體(tǐ)

Plerixafor (AMD3100)

18

Vasopressin Receptor

血管加壓素受體(tǐ)

Conivaptan HCl

19

cAMP

環磷酸腺苷

Rolipram

20

Adenosine Receptor

腺苷受體(tǐ)

Istradefylline

内分(fēn)泌 & 激素信号通路

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

5-alpha Reductase

5-α還原酶

Dutasteride

2

Estrogen/progestogen Receptor

雌激素/孕激素受體(tǐ)

Raloxifene HCl

3

Androgen Receptor

雄激素受體(tǐ)

Enzalutamide

4

RAAS

腎素-血管緊張素-醛固酮系統

Losartan Potassium

5

Opioid Receptor

阿片受體(tǐ)

Naloxone HCl

6

Aromatase

芳香化酶

Letrozole

7

GPR

G蛋白(bái)耦聯受體(tǐ)

AZD1981

8

Glucocorticoid Receptor

糖皮質激素受體(tǐ)

RU-486

跨膜轉運蛋白(bái)

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Calcium Channel

鈣離(lí)子通道

Verapamil HCl

2

Sodium Channel

鈉離(lí)子通道

Amiloride HCl

3

ATPase

腺苷三磷酸酶

Brefeldin A

4

Potassium Channel

鉀離(lí)子通道

Amiodarone HCl

5

GABA Receptor

γ-氨基丁酸受體(tǐ)

Flumazenil

6

P-gp

P-糖蛋白(bái)

Tariquidar

7

Proton Pump

質子泵

Lansoprazole

8

CFTR

囊性纖維化穿膜傳導調節蛋白(bái)

CFTRinh-172

9

TRPV

瞬時受體(tǐ)電(diàn)位香草酸

SB705498

10

CRM1

核輸出蛋白(bái)1

Selinexor

細胞代謝分(fēn)子

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

PPAR

過氧化物(wù)酶體(tǐ)增殖因子活化受體(tǐ)

T0070907

2

P450

P450受體(tǐ)

Abiraterone

3

HSP

熱休克蛋白(bái)

BIIB021

4

PDE

磷酸二酯酶

Sildenafil Citrate

5

Hydroxylase

羟化酶

Mildronate

6

Factor Xa

Xa凝血因子

Rivaroxaban

7

DHFR

二氫葉酸還原酶

Methotrexate

8

Dehydrogenase

脫氫酶

CPI-613

9

Procollagen C Proteinase

前膠原C端蛋白(bái)酶

UK 383367

10

Phospholipase

磷脂酶

Varespladib (LY315920)

11

Carbonic Anhydrase

碳酸酐酶

Dorzolamide HCl

12

MAO

單胺氧化酶

Moclobemide

13

FAAH

脂肪酰胺水解酶

URB597

14

CETP

膽固醇酯轉移蛋白(bái)

Anacetrapib (MK-0859)

15

Transferase

轉移酶

Tipifarnib

16

Ferroptosis

鐵死亡

Ferrostatin-1 (Fer-1)

17

HMG-CoA Reductase

羟甲基戊二酸單酰輔酶a還原酶

Simvastatin

18

IDO

吲哚胺2,3雙加氧酶

NLG919

19

Retinoid Receptor

維甲酸受體(tǐ)

HX531

20

AhR

芳香烴受體(tǐ)

CH-223191

21

Casein Kinase

酪蛋白(bái)激酶

Silmitasertib

蛋白(bái)酶分(fēn)子

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Proteasome

蛋白(bái)酶體(tǐ)

MG-132

2

Caspase

半胱天冬酶

Z-VAD-FMK

3

Gamma-secretase

γ泌肽酶

RO4929097

4

HCV Protease

丙型肝炎病毒蛋白(bái)酶

Telaprevir

5

DPP-4

二肽基肽酶4

Linagliptin

6

HIV Protease

人類免疫缺陷病毒蛋白(bái)酶

Ritonavir

7

MMP

基質金屬蛋白(bái)酶

Batimastat (BB-94)

8

Cysteine Protease

半胱氨酸蛋白(bái)酶

Odanacatib (MK-0822)

9

Serine Protease

絲氨酸蛋白(bái)酶

PMSF

微生(shēng)物(wù)學蛋白(bái)分(fēn)子

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

HCV Protease

丙型肝炎病毒蛋白(bái)酶

Telaprevir

2

Integrase

整合酶

Raltegravir (MK-0518)

3

Reverse Transcriptase

逆轉錄酶

Tenofovir

4

CCR

肉桂酰輔酶A還原酶

Maraviroc

5

 HIV Protease

人類免疫缺陷病毒蛋白(bái)酶

Ritonavir

其他通路蛋白(bái)

編号

靶點/分(fēn)子

介紹

抑制劑名稱

1

Phosphorylase

磷酸化酶

CP-91149

2

IL Receptor

白(bái)細胞介素受體(tǐ)

Dexamethasone Sodium Phosphate

3

Thrombin

凝血酶

Dabigatran (BIBR 953)

4

Liver X Receptor

肝X受體(tǐ)

SR9243

5

PKA

蛋白(bái)激酶A

H 89 2HCl

6

Substance P

P物(wù)質

Aprepitant

7

gp120/CD4

gp120蛋白(bái)/CD4蛋白(bái)

BMS-378806

8

FXR

類法尼醇X受體(tǐ)

Guggulsterones